Imigran

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La déclaration des effets indésirables soupçonnés Déclaration des effets indésirables soupçonnés après l'autorisation du médicament est important. Il permet la surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de santé sont priés de signaler tout effet indésirable présumé via le Yellow Card Scheme à: www. mhra. gov. uk/yellowcard. Doses supérieures à 400mg par voie orale ne sont pas associés à des effets secondaires autres que ceux mentionnés. En cas de surdosage, le patient doit être surveillé pendant au moins dix heures et un traitement standard selon les besoins. On ne sait pas quel effet hémodialyse ou dialyse péritonéale a sur les concentrations plasmatiques de Imigran 5. Propriétés pharmacologiques 5.1 Propriétés pharmacodynamiques Classe pharmacothérapeutique: Analgésiques: sélectifs 5-HT 1 agonistes du récepteur. Code ATC: N02CC01 sumatriptan a été démontré être un 5-hydroxytryptamine agoniste 1 (5HT 1D) récepteur spécifique et sélective sans effet sur d'autres récepteurs 5HT (5-HT 2 -5-HT 7) sous-types. Le récepteur de 5-HT 1D vasculaire se trouve majoritairement dans les vaisseaux sanguins crâniens et médie la vasoconstriction. Chez les animaux, le sumatriptan resserre sélectivement la circulation artérielle carotidienne mais ne modifie pas le débit sanguin cérébral. L'artère carotide fournitures de circulation du sang vers les tissus extracrâniennes et intracrâniennes tels que les méninges et la dilatation et / ou la formation d'oedème dans ces vaisseaux est pensé pour être le mécanisme sous-jacent de la migraine chez l'homme. En outre, des preuves provenant d'études animales suggèrent que sumatriptan inhibe l'activité du nerf trijumeau. Ces deux actions (vasoconstriction cérébrale et l'inhibition de l'activité du nerf trijumeau) peuvent contribuer à l'action anti-migraine du sumatriptan chez l'homme. Sumatriptan reste efficace dans le traitement de la migraine menstruelle migraine sans aura-à-dire qui se produit entre 3 jours avant et jusqu'à 5 jours après l'apparition des menstruations. Le sumatriptan doit être pris le plus tôt possible dans une attaque. La réponse clinique commence environ 30 minutes après une dose orale de 100 mg. Bien que la dose recommandée de sumatriptan oral est 50mg, les crises de migraine varient en gravité à l'intérieur et entre les patients. Les doses de 25-100 mg ont montré une plus grande efficacité que le placebo dans les essais cliniques, mais 25mg est statistiquement significativement moins efficace que 50 et 100mg. Un certain nombre d'études cliniques contrôlées versus placebo a évalué l'innocuité et l'efficacité des comprimés standard de sumatriptan par voie orale dans plus de 650 enfants et adolescents migraineux âgés de 10 - 17 ans. Ces études ont échoué à démontrer une différence statistiquement significative dans le soulagement des maux de tête à 2 heures entre le placebo et toute dose de sumatriptan. Le profil d'effets indésirables du sumatriptan oral chez les enfants et les adolescents âgés de 10 - 17 ans était similaire à celle rapportée à partir d'études dans la population adulte. 5.2 Propriétés pharmacocinétiques Après administration orale, le sumatriptan est rapidement absorbé, 70 de concentration maximale se produisant à 45 minutes. Après une dose de 100 mg, la concentration plasmatique maximale est 54ng / ml. Moyenne biodisponibilité absolue est de 14 en partie due à un métabolisme présystémique et en partie due à l'absorption incomplète. La demi-vie de la phase d'élimination est d'environ 2 heures, bien qu'il y ait une indication d'une phase terminale plus longue. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (14-21), signifie le volume de distribution est de 170 litres. Moyenne clairance plasmatique totale est d'environ 1160ml / min et la clairance plasmatique rénale moyenne est d'environ 260ml / min. La clairance non rénale pour environ 80 de la clairance totale. Le sumatriptan est principalement éliminé par le métabolisme oxydatif médié par la monoamine oxydase A. populations de patients spéciale pharmacocinétique sumatriptan après une dose orale (50 mg) et une dose sous-cutanée (6 mg) ont été étudiés chez 8 patients légère à modérée d'insuffisance hépatique appariés pour le sexe, l'âge , et le poids avec 8 sujets sains. Après une dose orale, l'exposition plasmatique sumatriptan (AUC et Cmax) a presque doublé (a augmenté d'environ 80) chez les patients présentant une légère à modérée d'insuffisance hépatique par rapport aux sujets témoins ayant une fonction hépatique normale. Il n'y avait pas de différence entre les patients présentant une insuffisance hépatique et de contrôle des sujets après la s. c. dose. Cela indique que légère à modérée d'insuffisance hépatique réduit la clairance présystémique et augmente la biodisponibilité et l'exposition à sumatriptan comparativement aux sujets sains. Après administration orale, la clairance pré-systémique est réduite chez les patients présentant une légère à modérée d'insuffisance hépatique et l'exposition systémique est presque doublé. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée (voir la section 4.3 Contre-indications et Section 4.4 Mises en garde et précautions). Le principal métabolite, l'analogue de l'acide acétique indole de sumatriptan est principalement excrété dans l'urine, où il est présent sous forme d'acide libre et le conjugué glucuronide. Il a pas connu 5HT 1 ou 5HT 2 activité. Les métabolites mineurs ont pas été identifiés. La pharmacocinétique du sumatriptan oral ne semblent pas être significativement affectée par les crises de migraine. Dans une étude pilote, aucune différence significative n'a été observée dans les paramètres pharmacocinétiques entre les volontaires âgés et les jeunes en bonne santé. 5.3 Données de sécurité précliniques sumatriptan était dépourvue d'activité génotoxique et carcinogène dans des systèmes in vitro et des études animales. Dans une fertilité chez le rat étudier des doses orales de sumatriptan résultant de la concentration plasmatique d'environ 200 fois celles observées chez l'homme après une dose orale de 100 mg ont été associés à une réduction du succès de l'insémination. Cet effet n'a pas eu lieu au cours d'une étude sous-cutanée où les concentrations plasmatiques maximales obtenues environ 150 fois supérieures à celles de l'homme par voie orale. Chez les lapins embryolethality, sans défauts tératogènes marqués, on l'a vu. La pertinence pour les humains de ces résultats est inconnue. 6. Produits pharmaceutiques 6.1 Liste des excipients Lactose, la cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, la méthylhydroxypropylcellulose, le dioxyde de titane, de la triacétine et de l'oxyde de fer.